Левофлоксацин таблетки : инструкция по применению

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина пивгидрату в пересчете на 100% вещество 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, метилпарабен натрия (Е 219), тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, натрия крахмала, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Инфекции слабой или умеренной степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевых путей (включая пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей.

Повышенная чувствительность к Левофлоксацина или другим хинолонов, эпилепсия, жалобы на побочные реакции со стороны сухожилия после предварительного применения хинолонов, возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью.

Левофлоксацин принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48 - 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей. Таблетки Левофлоксацина следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимать можно как вместе с пищей, так и отдельно.

Данная форма препарата не рекомендуется для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин. После гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа дополнительные дозы не нужны. Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени. У пациентов пожилого возраста с ненарушенной функцией почек дозировки препарата не требует коррекции.

Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенных ниже.

Частотность определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥1 / 10) , часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000 , ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10 000), неизвестно (не может быть оценено, исходя из имеющихся данных).

В рамках каждой классификации частотности побочные эффекты приведены в порядке уменьшения степени серьезности.

Инфекции и инвазии

Нечасто микозы (и активация роста других резистентных микроорганизмов).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Нечасто лейкопения, эозинофилия.

Редко тромбоцитопения, нейтропения.

Очень редко агранулоцитоз.

Частотность неизвестна: панцитопения, гемолитическая анемия.

Расстройства иммунной системы

Очень редко анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»).

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Частотность неизвестна: повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. Раздел «Особенности применения»).

Расстройства метаболизма и питания

Нечасто анорексия.

Очень редко гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).

психические расстройства

Нечасто: бессонница, нервозность.

Редко психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство.

Очень редко психотические реакции с деструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. Раздел «Особенности применения»).

Расстройства нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость.

Редко судороги, тремор, парестезии.

Очень редко сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).

расстройства зрения

Очень редко зрительные нарушения.

Расстройства слуха и ушного лабиринта

Нечасто вертиго.

Очень редко: нарушение слуха.

Частотность неизвестна: звон в ушах.

Сердечные расстройства Редко тахикардия.

Частотность неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Раздел «Особенности применения» и раздел «Передозировка»).

васкулярные расстройства

Редко: артериальная гипотензия.

Дыхательные декабре и медиастuнальни расстройства Редко бронхоспазм, одышка.

Очень редко аллергический пневмонит.

Желудочно-кишечные розладu Часто диарея, тошнота.

Нечасто рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.

Редко диарея геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный.

гепатобилиарной системы

Часто: повышение активности печеночных ферментов ( АЛТ / АСТ , ЩФ, ГГТП).

Нечасто: повышение билирубина крови.

Очень редко гепатит.

Частотность неизвестна Сообщалось о случаях желтухи и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и nидшкирнuх тканей Нечасто: сыпь, зуд.

Редко крапивница.

Очень редко ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.

Частотность неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Редко поражения сухожилий (см. Раздел «Особенности применения), в том числе их воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия.

Очень редко: разрыв сухожилия (см. Раздел «Особенности применения). Эта нежелательная побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis.

Частотность неизвестна: поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечасто повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолонов, следующие:

• экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;
• гиперсенситивный васкулит
• приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение Q-интервала. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение - симптоматическое. В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяются антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Из-за отсутствия исследований на людях и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левофлоксацин нельзя применять беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Детям до 18 лет нельзя применять Левофлоксацин, поскольку нельзя исключить возможность повреждения суставного хряща.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные Р. аеruginosа, могут потребовать комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают "Левофлоксацин". Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Сlоstrиdиит difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после ликуваиня таблетками "Левофлоксацин", может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить прием таблеток, и пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Таблетки "Левофлоксацин" противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе, как в случае с другими хинолонами, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациентu с недостаточностью глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью).

гипогликемия

Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).

профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме Левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарин), по коагуляционные тесты следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Псuхотични реакции

Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая Левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы Левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием Левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять Левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая Левофлоксацин пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT , такими как, например:

• врожденный синдром удлинения интервала QT ;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
• нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
• у пациентов пожилого возраста;
• болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. раздел «Способ применения и дозы» ( Пациенты пожилого возраста ) , раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», раздел «Побочные реакции», раздел « Передозировка »).

периферические нейропатии

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием Левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Оnиатu

У пациентов, получавших Левофлоксацин, определения опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Геnатобилиарни nорушення

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, представляет угрозу для жизни при приеме Левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Влияние других средств на препарат "Левофлоксацин"

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий

Всасывания Левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками "Левофлоксацин" принимают соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки "Левофлоксацин" следует принимать не менее чем за 2:00 до или через 2:00 после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Не было выявлено взаимодействия с карбонатом кальция.

сукральфат

Биодоступность Левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и Левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток "Левофлоксацин".

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия Левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация Левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только Левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс Левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию Левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему Левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

другая информация

В исследованиях клинической фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику Левофлоксацина не было никакого клинически значимого влияния при приеме Левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние "Левофлоксацин" на другие лекарственные средства

циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, nодовжують интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). См. «Особенности применения» (Удлинение интервала QT).

Другие формы взаимодействия

прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Фармакологические. Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов и является S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов Левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Степень бактериальной активности Левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (C max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUС) и МПК (угнетающее) концентрацией (МИК (МПК).

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. Ш vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

антибактериальный спектр

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Stарhуlососсиs аиrеиs, метициллин-чувствительный, Stарhуlососсиs saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Strрерtососсиs рпеитопиае, Streptococcus pyogenes

Аэробные грамположительные бактерии

Виrkholderиа серасиа, Eikепеlla соrrodепs, Наеmорhиlиs ипflиепzа, Наеmорhilиs раra-inflиеnzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxellа саtаrrhаlis, Раstеиrеllа multocida, Рrоtеиs vulgarиs, Providencia rettgeri

анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

другие

Chlamydophila Рneumопиае, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma рnеитоnиае, Mycoplasта hотиnis, Ureaplasта urealyticuт

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Епrеrососсиs faecalis, SIaphylococcus аиrеиs меmuцuлин-резисmенmний, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Асипеtоbасter bаиmаппии, Сиtоbасter freuпdии, Еntеrobacter, aerogепеsз, Епterobacter аgglоmerans, Enterobacter сlоасае, Escherichia соli, Morganella morganii, Рrоtеиs тиrabilis, Providencia stuartii, Pseudотоnas aeruginosa, Serratia таrcescens

анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetаиоtатисrоп, Bacteroides vulgatus, Clostridiuт difficile

другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика. После приема внутрь Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме через 1:00. Биодоступность - почти 100%. Прием пищи почти не влияет на всасывание препарата. После приема разовой дозы 0,25 г максимальная концентрация устанавливается через 1,6 + 1,0 ч и составляет 2,8 + 0,4 мкг / мл, после приема 0,5 г 1,3 + 0,6 часа и 5, 1 + 0,8 мкг / мл соответственно. Примерно 30-40% препарата связывается с белками сыворотки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Максимальная концентрация Левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1:00 после приема препарата.

Максимальные концентрации Левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигались через 4-6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Максимальные концентрации Левофлоксацина 4,0-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата через 3 дня приема препарата при дозах 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

После приема 500 мг Левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата / плазма составлял 1,84.

Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг Левофлоксацина составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизируется в очень незначительном количестве до дисметил-левофлоксацина и Левофлоксацин N-оксида. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

После приема Левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (Т 1/2 составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном через почки (85% введенной дозы).

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета.

2 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в пачке.

По рецепту.

Книсс Лабораториез ПВТ. Лтд, Индия.

• Левофлоксацин (таблетки)
• Левофлоксацин Озон (таблетки)
• Левофлоксацин (таблетки)
• Левофлоксацин-КРКА (таблетки)
• Левофлоксацин - Тева
• Левофлоксацин Дальхимфарм (раствор)
• Левофлоксацин Биохимик (раствор)
• Левофлоксацин-Нова (раствор)