Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тригексифенидила гидрохлорид (в пересчете на 100 %
сухое вещество) 2 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-
лическая, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Третичные амины. Тригексифенидил.
Код АТX N04А А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.
Фармакодинамика
Циклодол − антихолинэргический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе.
В центральной нервной системе благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.
При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинэргической активностью и прямым миотропным влиянием.
Показания к применению
- паркинсонизм различной этиологии, болезнь Паркинсона и Литтла
- экстрапирамидные нарушения, в т.ч. обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой)
Способ применения и дозы
Циклодол назначают внутрь, во время или после еды. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.
При синдромах паркинсонизма начальная доза составляет 1 мг циклодола в сутки. Каждые 3-5 дней эту дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6-16 мг в сутки, распределенная на 3-5 приемов. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств назначают по 2-16 мг циклодола в сутки, в зависимости от тяжести симтомов. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Антихолинэргическая терапия других экстрапирамидных расстройств дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг циклодола до минимально эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать то максимальное количество, которое назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Завершать лечение препаратом следует постепенно, снижая дозу на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.
Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.
Побочные действия
- головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).
По частоте встречаемости побочные эффекты наблюдаются
Часто
- мидриаз, нарушения аккомодации, фотофобия
- сухость во рту, уменьшение потоотделения, запор
- боли в желудке, тошнота
Нечасто
- задержка мочеиспускания
- тахикардия
- повышенная чувствительность
Редко
- закрытоугольная глаукома, что связано с повышением внутриглазного давления, поэтому необходимо регулярно контролировать внутриглазное
давление
- усталость, сонливость, головокружение, нервозность, бессонница, ухудшение памяти
Очень редко
- брадикардия
При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:
- помутнение сознания и другие нарушения психики
- неестественное повышение настроения, возбуждение, раздражение
- рвота
В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата
- нелеченная задержка мочеиспускания
- доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания
- закрытоугольная глаукома
- обструкция пищеварительного тракта, кишечная непроходимость
- отек легких
- тахиаритмии
- острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами
- острый делирий и мания, психоз, деменция
- поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) – патологические движения – побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств
- беременность и период лактации
- дети и подростки до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Циклодола с дифенгидрамином или дипразином может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.
При одновременном применении хинидина и Циклодола усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинэргического действия М-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
Если Циклодол применяется в комбинации с другими противопаркинсони-ческими препаратами (например, леводопой), его доза должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения.
Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Циклодола.
При одновременном применении Циклодол ослабляет эффект метоклопрамида и хлорпромазина.
Взаимодействие Циклодола с алкоголем усиливает действие алкоголя.
Особые указания
Циклодол применяют с осторожностью при гипертрофии предстательной железы (аденоме) без наличия остаточной мочи, при артериальной гипертензии, при заболеваниях сердца, почек и печени.
На протяжении лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
У пациентов старше 60 лет подбор дозы осуществляется с особой тщательностью (существует высокий риск повышенной чувствительности). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта.
При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
При применении Циклодол не следует употреблять алкоголь.
При продолжительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.
Следует иметь в виду, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и удлиняется время психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочевыведения, снижение перистальтики кишечника, состояние возбуждения или судороги, нарушение сознания, иногда потеря сознания, остановка дыхания и тяжелые нарушения сердечной деятельности (тахикардия, нарушения ритма).
Лечение: симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье. Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах – диазепам, при делирии – физостигмин. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
