Фармакологические.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Мебеверин является миотропным спазмолитиком с избирательным действием на гладкие мышцы пищеварительного тракта. Он устраняет спазмы без угнетения нормальной моторики кишечника. Поскольку это действие не опосредовано автономной нервной системой, типичных антихолинергических побочных эффектов нет.
Клиническая эффективность и безопасность.
Клиническая эффективность и безопасность применения различных лекарственных форм мебеверина были изучены более чем 1500 пациентов. Значительное ослабление преимущественных симптомов синдрома раздраженного кишечника (например, боль в животе, характеристики стула) обычно наблюдались в референтных и контролируемых по основным значениями клинических исследованиях.
Все лекарственные формы мебеверина были вообще безопасными и хорошо переносились при рекомендуемом режиме дозирования.
Дети.
Клинические исследования таблеток или капсул проводились только у взрослых. Данные клинической эффективности и безопасности по клиническим исследованиям, а также постмаркетинговый опыт применения суспензии мебеверина памоат у пациентов в возрасте от 3 лет продемонстрировали, что мебеверином является эффективным безопасным лекарственным средством, хорошо переносится.
Клинические исследования суспензии мебеверина показали, что он является эффективным для ослабления симптомов синдрома раздраженного кишечника у детей. Дальнейшие открытые контролируемые по основным значениями исследования суспензии мебеверина подтвердили эффективность препарата.
Режим дозирования таблеток или капсул рассчитан на основе безопасности и переносимости мебеверина.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Мебеверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения в форме таблеток. Благодаря пролонгированному освобождению препарата из капсулы его можно принимать два раза в день.
Распределение.
При многократном применении Дюспаталин ® никакой значительной кумуляции не возникает.
Метаболизм.
Меверина гидрохлорид главным образом метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе метаболизма расщепляют эфирные связи с образованием вератровой кислоты и мебеверинового спирта. В плазме деметилкарбоксильна кислота (ДМКК) является основным метаболитом. Период полувыведения ДМКК в равновесном состоянии - 5,77 часа. При многократном применении капсул (по 200 мг 2 раза в сутки) C max для ДМКК составляла 804 нг / мл, а t max - около 3:00. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия оказалась оптимальной со средним соотношением 97%.
Вывод.
Мебеверином не выводится в неизмененном виде, он полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся практически полностью. Вератровая кислота выводится с мочой. Мебевериновый спирт также выводится почками в виде соответствующих карбоксильной (УК) или деметилкарбоксильнои кислот (ДМКК).
Дети.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.