действующие вещества: dorzolamide; timolol;
1 мл 20 мг дорзоламидом в виде 22,26 мг дорзоламидом гидрохлорида и 5 мг тимолола в виде 6,83 мг тимолола малеата;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, манит (Е 421), гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТС S01E D51.
Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативным глаукомой, когда местное применение одних только бета-блокаторов недостаточно.
Повышенная чувствительность к одной или обеих действующих веществ, или к любому из компонентов препарата заболевания респираторного тракта, в том числе бронхиальная астма, или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, синусовая брадикардия, антриовентрикулярна блокада II или III степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или гиперхлоремический ацидоз, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок дважды в сутки.
3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.
4. Наклон голову и оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажав пальцем в специально обозначенное на флаконе место так, чтобы одна капля попала в глаз.
НЕ касаться поверхности ОКА ИЛИ ВЕК наконечник флакона.
При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаз с последующей потерей зрения.
6. Повторите пункты 4 и 5 для обоих глаз, если это предписано врачом.
7. Закрыть флакон колпачком, плотно его закрутить. Не будет нажата на крышку очень сильно, поскольку можно повредить флакон или крышку.
8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторные наконечника.
Препарат можно применять в течение длительного времени. В клинических исследованиях применяли препарат в течение трех лет у пациентов после начальной стабилизации внутриглазного давления не наблюдалось значимых изменений среднего показателя давления, свидетельствующих о снижении чувствительности к препарату.
О следующих побочных реакциях сообщалось при применении препарата Косопт или одной из действующих веществ препарата в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
Частота: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100) и редко (от ≥1 / 10000 до <1/1 000).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани .
Тимолола малеат, капли глазные: редко - системная красная волчанка.
Со стороны нервной системы.
Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные: часто - головная боль *; редко - головокружение *, парестезии *.
Тимолола малеат, капли глазные: часто - головная боль *; иногда - головокружение *, депрессия *; редко - бессонница * ночные кошмары * потеря памяти, парестезии * усиление признаков и симптомов миастении гравис, ослабление либидо * инсульт *.
Со стороны органов зрения .
Косопт: очень часто - жжение и покалывание; распространенные - конъюнктивы инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, ощущение зуда в глазу, слезотечение.
Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные: часто - воспаление век *, раздражение век *; иногда - иридоциклит *; редко - раздражение глаза, включая покраснение *, боль в глазу *, шелушение век * временная миопия (исчезает при прекращении лечения), отек роговицы * снижение очкового давления *, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией) *.
Тимолола малеат, капли глазные: часто - признаки и симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит *, кератит * снижение чувствительности роговицы, сухость слизистой глаза *; иногда - нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях - из-за отмены миотических средств) *; редко - птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией) *.
Со стороны органов слуха.
Тимолола малеат, капли глазные: редко - звон в ушах *.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Тимолола малеат, капли глазные: иногда - брадикардия *, синкопе *; редко - артериальная гипотензия *, боль в грудной клетке * пальпитация * отеки *, аритмия *, застойная сердечная недостаточность *, блокада сердца *, остановка сердца *, ишемия головного мозга, перемежающаяся хромота, феномен Рейно *, ощущение холода в кистях и стопах *.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Косопт: часто - синусит, редко - одышка, дыхательная недостаточность, ринит.
Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные: редко - носовое кровотечение *.
Тимолола малеат, капли глазные: иногда - одышка *; редко - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспастическим заболеванием) * кашель *.
Со стороны пищеварительного тракта.
Косопт: очень часто - изменение вкусовых ощущений.
Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные: часто - тошнота *; редко - раздражение в горле, сухость во рту *.
Тимолола малеат, капли глазные: иногда - тошнота *, диспепсия *, редко - диарея, сухость во рту *.
Со стороны кожи.
Косопт: редко - контактный дерматит.
Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные: редко - сыпь *.
Тимолола малеат, капли глазные: редко - алопеция *, псориатический сыпь или обострение псориаза *.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Косопт: иногда - уролитиаз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Тимолола малеат, капли глазные: редко иногда - болезнь Пейрони *.
Нарушение общего состояния и нарушения, связанные со способом применения препарата.
Косопт: редко - признаки и симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксии, бронхоспазм.
Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные: иногда - астения / слабость *.
* Побочные реакции, которые наблюдались также при применении Косопт.
Лабораторные показатели.
Применение Косопт в ходе клинических исследований не сопровождалось клинически значимыми нарушениями электролитного баланса.
При передозировке тимолола возможно развитие системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Самые ожидаемые симптомы передозировки дорзоламидом - нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на центральную нервную систему.
Есть ограниченные данные по случайного или преднамеренного передозировки дорзоламидом гидрохлорида. Сообщалось о сонливость после перорального приема. При местном применении были следующие сообщения: тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сны, дисфагия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (главным образом калия) и показателей рН крови. Тимолол не выводится полностью при диализе.
Препарат применяют в период беременности.
Неизвестно, выводится дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.
Перед применением препарата необходимо тщательно вымыть руки.
Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Как и другие препараты местного действия, Косопт может абсорбироваться системно. Поскольку тимолол является бета-блокатор, возможно развитие побочных реакций, возникающих при системном применении таких препаратов, включая ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых нарушений центрального и периферического кровообращения, а также артериальной гипотензии. При сердечной недостаточности необходимо проводить соответствующий мониторинг перед назначением препарата Косопт. Следует наблюдать состояние пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе относительно появления признаков и симптомов сердечной недостаточности, а также проверять показатели пульса. Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы и сердца, включая смерть по причине бронхоспазма и редко - смерть в результате сердечной недостаточности после применения тимолола малеата.
Нарушение функции печени.
Поскольку нет данных о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени, следует с осторожностью назначать Косопт таким пациентам.
Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности.
Как и другие препараты местного действия, Косопт может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфаниламиды, содержит сульфонамидный группу, поэтому возможно развитие побочных реакций, наблюдаемых при системном применении сульфонамидных препаратов. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
При применении Косопт наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, что подобные реакции при применении дорзоламидом гидрохлорида. При развитии таких реакций следует рассмотреть вопрос об отмене Косопт.
Пациенты с атопией или анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе при применении бета-блокаторов могут быть более чувствительными к таким аллергенов при случайном, диагностическом или терапевтическом повторном контакте. У таких пациентов обычные дозы эпинефрина для лечения аллергических реакций могут быть неэффективными.
Прекращения лечения.
Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекращать применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ИБС.
Эффекты бета-блокаторов.
Применение бета-блокаторов может маскировать определенные симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, а также симптомы гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может приводить к ухудшению симптоматики. Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.
Эффекты ингибирования карбоангидразы.
Применение ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении Косопт не наблюдалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразой при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении препарата Косопт.
Другие особенности.
Лечение пациентов с острой открытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратов, снижающих глазное давление. Применение препарата Косопт у пациентов с острой открытоугольной глаукомой не изучалось.
При применении дорзоламидом сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими недостатками роговицы и / или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламид для местного применения следует назначать с осторожностью таким пациентам.
О развитии отслойки сосудистой оболочки глаза, сопровождалось окулярной гипотонией, сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантов.
Использование контактных линз.
В состав препарата входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать через, как минимум, 15 минут после применения препарата. Известно, что бензалкония гидрохлорид может изменять цвет мягких контактных линз.
Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к тимолола малеата для местного применения при длительном лечении. Однако в клинических исследованиях применения препарата в течение трех лет, у пациентов не наблюдалось значимой разницы среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.
Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако, учитывая приведенные побочные реакции, следует воздержаться от управления автотранспортом и механизмами.
В случае параллельного применения с другим местным офтальмологическим препаратом, Косопт необходимо применять с интервалом не менее 10 минут.
Специальные исследования взаимодействия Косопт и других препаратов не проводились. НЕ
наблюдалось взаимодействий при одновременном применении Косопт и последующих групп препаратов системного действия ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (эстрогены, инсулин, тироксин).
Однако существует возможность возникновения дополнительных эффектов и артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими выработку катехоламинов, или блокаторами бета-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки , парасимпатомиметики, наркотическими средствами и ингибиторами МАО.
При одновременном применении с ингибиторами CYP2D6 (хинидин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола сообщалось о потенцирования системной бета-блокады (снижение ЧСС, депрессия).
Хотя Косопт качестве монотерапии оказывает незначительное влияние на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриаз вследствие одновременного применения тимолола малеата местного действия и эпинефрина (адреналина).
Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемические эффекты противодиабетических препаратов.
Бета-блокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие «рикошетной» артериальной гипертензии при отмене клонидина.
Фармакологические. В состав препарата входят два действующих вещества: дорзоламидом гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но при различным механизмом действия.
Дорзоламидом гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирования карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.
Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола, что проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор не известен. Флуориметричний и тонографични исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморального жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.
Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем при монотерапии этими препаратами.
После местного применения Косопт снижает внутриглазное давление независимо от того, связано с его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.
Косопт снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.
Фармакокинетика.
Дорзоламидом гидрохлорид . При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразы II типа, поддерживая очень малые концентрации свободного препарата в плазме. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единый N-дезетильний метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразы II типа по сравнению с его первоначальной форме, однако инкубирует карбоангидразы I типа менее активный изоэнзимы. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразы I типа. Примерно 33% дорзоламидом связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно с эритроцитов, а характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и последующей фазой медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.
Тимолола малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения
офтальмологического 0,5% раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг / мл, а после применения вечерней дозы - 0,35 нг / мл.
прозрачный, от бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкий раствор.
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона применять препарат не более 4 недель.