Фармакологические.
Мексикор уменьшает проявление окислительного стресса, тормозит свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышает активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующие эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окиси янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназы, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи.
При диссоциации препарата Мексикор в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридину, последний оказывает антиоксидантное действие, стабилизирует клеточные мембраны и восстанавливает функциональную активность клеток. Оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолин эстераз) ионные каналы и рецепторные комплексы, способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Действует на метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Способствует восстановлению функционального состояния ишемизированного миокарда, сократительной функции сердца, также уменьшает проявление систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, тем самым способствует сохранению кардиомиоцитов и поддержке их функциональной активности. Восстанавливает сократимость миокарда при обратной сердечной дисфункции.
У больных стабильной стенокардией напряжения способствует повышению толерантности к физической нагрузке и антиангинальной активности нитропрепаратов.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию эритроцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемической действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Мексикор имеет нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к ишемии, тормозя истощения углеводных запасов, блокируя постишемическом снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессивному накоплению лактата.
Мексикор имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, способности к обучению, которые возникают при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
При применении у больных острое нарушение мозгового кровообращения снижает проявление клинических симптомов инсульта и положительно влияет на течение реабилитационного периода.
Мексикор обладает селективным действием, не сопровождается седацией и миорелаксацией, устраняет тревожность, страх, напряжение, беспокойство, повышает возможность адаптации и эмоциональный статус.
Фармакокинетика.
После приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро распределяется в органах и тканях. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (max) находится в диапазоне от 0,46 до 0,5 часа. Среднее время распределения препарата в организме составляет 4,9-5,2 часа. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Идентифицировано 5 метаболитов: 3 оксипиридину фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; второй метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после приема препарата третий - выводится почками в большом количестве; четвертый и пятый - глюкуронконконьюгаты.
Период полувыведения (Т1 \\ 2el) Мексикора составляет 4,7-5 часов. В среднем за 12:00 почками выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуронконьюгату введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуронконьюгаты выводятся в первые 4:00 после приема препарата. Показатели выведение почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.