Фармакологические. Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Оказывает бактерицидное действие на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae , бактериостатическое действие в отношении стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении таких микроорганизмов:
аэробных грамположительных бактерий - Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / группа А /), Corynebacterium diphteriae;
аэробных грамотрицательных бактерий - Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida;
анаэробных бактерий - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp .;
активный также по Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi. Borrelia burgdorferi Helicobacter pylori Listeria spp. Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами для Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus , включая метициллин S. aureus (MRSA).
Азитромицин менее активен по сравнению с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков к эритромицину.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Применение вместе с пищей снижает абсорбцию азитромицина.
Биодоступность составляет примерно 37%. Максимальные концентрации в плазме крови достигается в течение 2 - 3:00 после приема препарата.
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях почти в 50 раз превышают концентрацию в плазме крови. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы.
Связывание с белками меняется в зависимости от концентрации - примерно 50% при 0,02 - 0,05 мкг / мл примерно 7% при 1 мкг / мл. Средний объем распределения при достижении стабильной концентрации составляет 31,1 л / кг.
Примерно 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования.
Более 59% выводится с желчью и около 4,5% - с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения из сыворотки крови составляет - 11 - 14 часов при измерении в интервале от 8 до 24 часов после приема однократной дозы однако после применения нескольких доз период полувыведения примерно равен периоду полувыведения из тканей. Период полувыведения из тканей - 2 - 4 дня.