Средства для местного лечения акне, мелазмы.
Код АТС D10A X03.
Считается, что терапевтическую эффективность препарата при лечении акне обусловливают его антимикробное действие и непосредственное влияние на фолликулярный гиперкератоз.
Препарат вызывает значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и существенное уменьшение фракции свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.
Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при образовании акне.
Азелаиновая кислота оказывает ингибирующее действие, зависит от дозы и продолжительности лечения, на рост и жизнеспособность патологических меланоцитов. Молекулярные механизмы, по которым происходит этот процесс, окончательно не выяснены. На основе имеющихся данных предполагается, что основные эффекты азелаиновой кислоты при лечении мелазмы оговариваются ингибированием синтеза ДНК и / или ингибированием клеточного дыхания патологических меланоцитов.
Исследование системной переносимости после повторного орального и наружного применения азелаиновой кислоты не обнаружили никаких признаков того, что даже в экстремальных условиях, например при нанесении на большую площадь и / или при окклюзии можно ожидать развитие побочных эффектов.
После нанесения крема азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит с большей скоростью через пораженную кожу, чем через неповрежденную кожу. После однократного нанесения на поверхность кожи 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема) подкожно абсорбируется 3,6% нанесенной дозы.
Часть азелаиновой кислоты, адсорбированной через кожу, выводится с мочой в неизменном виде. Другая часть распадается путем β-окисления на дикарбоновые кислоты с короткой длиной цепи (С7, С5), которые также были обнаружены в моче.