Фармакологические.
Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.
В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолина рецепторы находятся преимущественно в Ростральная отделе вентролатеральном части продолговатого мозга, участке, играет важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижении артериального давления.
Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренорецепторами рецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту, при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивним средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижение артериального давления.
Фармакокинетика.
Моксонидин после приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.
Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.
Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно в 4,5 дигидромоксонидину и производного аминометанамидину, путем открывания имидазолиновой канальца. Гипотензивный эффект 4,5 дигидромоксонидину составляет лишь 1/10, производного аминометанамидину - менее 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.
Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно
1% выводится с калом. Суммарное вывода неизмененного моксонидина составляет примерно 50-75%.
Период полувыведения моксонидина и его метаболитов составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл / мин), клиренс снижается до 52%.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится в грудное молоко.