Фармакологические.
механизм действия
Офтан ® Катахром при лечении катаракты базируется главным образом на антиоксидантной и питательной действия его активных компонентов. Доказано, что Офтан ® Катахром оказывает благоприятное влияние на неспецифические, неинфекционные воспалительные процессы переднего отдела глаза.
Цитохром C - это железо-порфировидные соединение с высоким молекулярным весом со сложным белком, структура которой подобна гемоглобина. Он играет важную роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах практически всех аэробных организмов.
фармакодинамический
Цитохром С в каплях глазных Офтан ® Катахром имеет потенциал нейтрализовать кислородные радикалы непосредственно в роговице, и расщепляется до гем-пептида в внутриглазной жидкости и эпителии хрусталика глаза. Цитохром С может также косвенно действовать как антиоксидант, подавляя цитохром-оксидазу в эпителии хрусталика глаза, и таким образом препятствует образованию вызванного радикалами катаракты.
Аденозин играет множественную роль в глазных каплях. Он способствует расширению сосудов и увеличению перфузии крови в глазу. Он питает хрусталик глаза и роговицу, и вместе с тем способствует оттоку токсичных катаболитов, улучшая обмен внутриглазной жидкости. Аденозин приостанавливает воспаление конъюнктивы, роговицы и других передних отделов глаза. Это физиологически активное вещество и эндогенная молекула, которая приостанавливает воспаление, стимулируя А 2 рецепторы на поверхности клеточной мембраны. Кроме того, аденозин уменьшает высвобождение таких медиаторов воспаления как кальцитонин-ген-связанный пептид.
Аденозин служит питательным веществом и основным элементом в восстановлении ДНК и энергетического обмена веществ / метаболизма. Он играет опосредованную роль в восстановительных процессах глутатиона в хрусталике глаза, поскольку он является структурным элементом фермента глутатион-редуктазы и НАДФ (никотинамид-аденин-динуклеотидфосфат).
Никотинамид является структурным элементом жизненно важных коферментов НАД (никотинамид-аденин-динуклеотид) и НАДФ (никотинамид-аденин-динуклеотидфосфат). Добавление никотинамида в препарате Офтан ® Катахром базируется на предположении, что развитие катаракты можно избежать / предотвратить, если увеличить способность восстановления эпителиальных клеток хрусталика глаза с помощью метаболических питательных элементов, необходимых для восстановления ДНК и активности ферментов системы глутатиона.
Офтан ® Катахром предназначен для приостановления развития катаракты. Из-за низкой токсичности его можно применять в профилактических целях. Лечение препаратом Офтан ® Катахром, как правило, должно быть длительным, чтобы достичь существенной объективной пользы в приостановлении помутнение хрусталика глаза. В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, препарат, после применения в течение не менее 6-12 месяцев, приостанавливал помутнение хрусталика при сенильной катаракты. Открытые исследования и эмпирический клинический опыт, однако, показали, что пациент с катарактой получает субъективную пользу и преимущество за период короче, чем 6 месяцев.
Действие препарата Офтан ® Катахром не ограничивается исключительно хрусталиком глаза, препарат обладает также противовоспалительным, антиоксидантным, антибактериальным, питательный, дезинфицирующее и увлажняющий воздействие на поверхность глаза. Доказано, что он оказывает благоприятное влияние на неспецифические, неинфекционные воспалительные процессы переднего отдела глаза.
Клиническая эффективность и безопасность
Открытое исследование пациентов с кератоконъюнктивит, подтверждает эту точку зрения. 379 пациентов с воспалительными, травматическими и метаболическими заболеваниями роговицы и конъюнктивы, такими как Постгерпетическая кератопатия, язва роговицы и дистрофия, синдром сухого глаза, хронический кератоконъюнктивит и хронический блефароконъюнктивит, имели более короткий срок выздоровления при лечении стероидными препаратами в сочетании с каплями глазными Офтан ®Катахром, чем при лечении одними только стероидными препаратами.
Фармакокинетика.
Активными компонентами капель глазных Офтан ® Катахром являются эндогенные вещества. Цитохром C состоит из гема и одного пептидной цепи (апоцитохром C), а аденозин состоит из пурина (аденин) и сахара (D-рибоза). Третьим активным игредиент является никотинамид.
абсорбция
Цитохром C сам по себе не проникает в роговицу в большом количестве, и проникает только после расщепления пептидной цепи, а гемного нонапептид проникает. Аденозин и никотинамид легко и быстро проникают в роговицу глаза.
распределение
Абсолютная системная биодоступность цитохрома C после внешнего глазного применения минимальна. После проникновения в роговицу гем распределяется практически в каждой ткани глаза. Сам гем является липофильным и достаточно гидрофобным, но с пептидом или глобином (гемоглобином) он становится гидрофильным. После местного офтальмологического применения аденозин и никотинамид распределяются во всех тканях глаза.
Метаболизм
Цитохром C полностью метаболизируется в организме. Апоцитохром C разлагается путем метаболизма аминокислот, а гем катаболизируется в билирубин, который выводится из организма с желчью. Аденозин метаболизируется практически во всех тканях организма. Метаболитами являются инозин, ксантин и наконец ураты, что выводятся из организма через почки. Рибоза метаболизируется транскетолаза в глицероальдегид-3-фосфат и далее в пируват окончательно. Никотинамид частично метаболизируется в организме никотинамидазою в никотиновую кислоту (ниацин). Оба эти компоненты превращаются в N-метилникотинамид, который далее разлагается в печени.
Выведение
Гем цитохрома C выводится из организма с желчью, метаболиты аденозина выводятся из организма с мочой, как и неизменный никотинамид и его метаболиты. Период полувыведения аденозина из плазмы крови составляет менее 1 минуты, а никотиновой кислоты -очень изменчив, как правило, несколько часов.