Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.
Код АТХ М02А А15.
Диклофенак является НПВП с выраженным противовоспалительные, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.
При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, вдруг гель приводит к уменьшению боли и уменьшения отека тканей, к сокращению периода обновления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Благодаря водно-спиртовой основе препарат осуществляет также местноанестезирующее и охлаждающий эффект.
Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общего дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата на поверхность кожи площадью 500 см 2 степень абсорбции диклофенака составляет примерно 6%. Применение окклюзионной повязки в течение 10:00 приводит к увеличению абсорбции диклофенака втрое.
После нанесения вдруг геля на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после приема), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7%.
Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больших, чем в плазме крови.
Диклофенак метаболизируется путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин, а конечный период полувыведения в среднем - 1-3 часа.
При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.