Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Гепатотропные препараты.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Препарат относится к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Препарат содержит активную составляющую часть силимарин, полученную из плодов растения расторопши пятнистой. Силимарин - смесь четырех изомеров флавонолигнанов: силибинин, изосилибинин, силиданин и силикристин. Препарат оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие.
Препарат тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на яде бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, ограничивает или предупреждает потерю растворимых компонентов (в т. Ч. Трансаминаз) клеток печени.
Антиоксидантный эффект препарата обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем.
Силимарин стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных клетках печени (нормализуя липидный обмен), стабилизирует их клеточные мембраны, связывает свободные радикалы (антиоксидантное действие), защищая таким образом клетки печени от вредных воздействий и способствуя их восстановлению. Клиническая действие препарата проявляется в улучшении общего состояния пациентов с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, чувство тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота).
Улучшаются лабораторные показатели: снижается активность трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и уровень билирубина в плазме крови. Длительное применение препарата достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.
Фармакокинетика. После приема внутрь силимарин медленно всасывается из пищеварительного тракта. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Не кумулирует.
Интенсивно распределяется в организме. В результате исследований 14С-меченым силибинином высокие концентрации вещества обнаруживаются в печени и совсем незначительное количество - в почках, легких, сердце и других органах.
Силимарин метаболизируется в печени путем конъюгации. В желчи выявлены такие метаболиты как глюкуронидов и сульфатов.
Период полувыведения силимарина составляет 6:00. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и незначительно (примерно 5%) - с мочой.