Фармакологические. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими α 1 - адренорецепторами, особенно подтипами α lA и α lD . Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.
Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Он облегчает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, тем самым облегчая мочеиспускание. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание).
Эти эффекты по аккумулированию и мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Данные наблюдений показывают, что применение тамсулозина может отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.
α 1A -адреноблокаторы могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления. Никакого снижения артериального давления не наблюдалось во время исследований с применением тамсулозина пациентам с нормальным кровяным давлением.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Тамсин Форте представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, что обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов.
После приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и степень абсорбции не зависящие от приема пищи. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.
После однократного приема тамсулозина натощак максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови в среднем через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации тамсулозина в плазме крови через 4-6 часов независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме повышаются с 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии. В результате длительного высвобождения таблеток пролонгированного действия, низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.
Существует значительная разница у разных пациентов в плазменных уровнях как после однократного, так и многократного применения.
Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л / кг.
Метаболизм. Тамсулозин имеет низкий эффект «первого прохождения», метаболизируясь медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в виде неизменной активного вещества. Метаболизируется в печени.
У крыс не отмечено индукция микросомальных ферментов печени, вызванная тамсулозином.
Никакого корректировки дозы не требуется при печеночной недостаточности. Ни один из метаболитов не является более активным, чем оригинальная соединение.
Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии - 19 и 15 часов соответственно. Никакого корректировки дозы не требуется при почечной недостаточности.