Фармакологические. Полусинтетический цефалоспориновий антибиотик I поколения, резистентный к пеницилиназ грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамаз грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидно действует путем угнетения фермента бактерий - транспептидазы, что значительно уменьшает синтез пептидогликана клеточных стенок микроорганизмов и нарушает биосинтез стенки бактериальной клетки.
Препарат активен in vitro по отношению к следующим грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая коагулазоположительные и коагулазоотрицательные штаммы, и штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая ампицилинрезистентни штаммы), Streptococcus pyogenes (а также другие бета-гемолитические стрептококки). Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы, около 50% штаммов) ;
грамположительные бактерии (включая Clostridиum spp., ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces israelii;
грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella spp., (в том числе Klebsiella pneumoniae ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (около 75% штаммов), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу). Neisseria meningitidis, Salmonella spp. ;
грамотрицательные бактерии Shigella spp .;
спирохеты: Treponema pallidum.
Некоторые штаммы следующих микроорганизмов нечувствительны к Цефалексину: Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp ., Acinetobacter calcoaceticus , Mycobacterium tuberculosis, Aeromans spp., Serratia spp.
Метициллин-устойчивые штаммы стафилококков и большинство энтерококков ( Enterococcuc faecalis ) резистентны к Цефалексину.
Пенициллин-устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae имеют перекрестную устойчивость к бета-лактамным антибиотикам.
Цефалексин не действует на анаэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика. После приема внутрь натощак Цефалексин быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет около 97%. При применении после еды всасывание происходит медленнее. Препарат устойчив в кислой среде. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата внутрь. Сохраняется в терапевтической концентрации в плазме крови в течение 6-8 часов. Препарат легко проникает в различные ткани и органы, равномерно распределяется по организму и проявляется в высоких концентрациях в желчном пузыре, почках, печени, легких, слизистой оболочке бронхов, поджелудочной железе, сердце, костях, суставах и других органах. Цефалексин проникает через плацентарный барьер, однако плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется в грудное молоко.
Связь с белками плазмы крови колеблется от 10 до 15%. Период полувыведения в плазме крови после приема у пациентов с нормальной функцией почек примерно 60 минут. Цефалексин практически не метаболизируется, 80% активного вещества в течение первых 6:00 выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции с мочой в неизмененном виде, незначительная часть препарата выводится с желчью.
У пациентов с заболеванием почек и почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.