Фармакологические. Цефиксим - антибиотик третьего поколения цефалоспоринов, характеризующаяся широким спектром антибактериального действия. Цефиксим уничтожает бактерии, нарушая синтез стенки бактериальной клетки. Цефиксим вступает во взаимодействие с пенициллин-связывающими белками (ПСП) в цитоплазме бактериальной мембраны и ацилюе энзимы транспептидазы в пределах мембраны, нарушая поперечные связки пептидных цепочек, необходимых для укрепления стенки бактериальной клетки. Цефиксим подавляет рост и деление бактериальных клеток и приводит лизис бактериальной клетки. Особенно чувствительными к действию цефиксиму являются бактерии с высокой интенсивностью деления.
Цефиксим имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз (пеницилиназы и цефалоспориназы) и, следовательно, действует в отношении широкого спектра грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу;
чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae ( производящие бета-лактамазу положительные и отрицательные штаммы), Moraxella catarrhalis и Neisseria gonorrhoeae, производящие бета-лактамазу;
чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae и все негативные бациллы;
с промежуточным уровнем чувствительности (аэробные грамположительные бактерии)Staphylococcus ;.
стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) псевдомонады Pseudomonas, Listeria monocytogenes,
Enterobacter, Bacteroides fragilis и Clostridia.
Фармакологическое действие препарата "Цефиксим таблетки" обусловлена свойствами компонента цефиксим тригидрата. Доказана биоэквивалентность, по всем показателям, которые изучались
Фармакокинетика. Средние значения фармакокинетических параметров препарата Цефиксим таблетки, основанные на однократном приеме внутрь 400 мг таблеток
здоровыми добровольцами после приема пищи предоставлены в таблице.
фармакокинетические параметры
|
геометрические средние
|
арифметические средние
|
стандартные отклонения
|
АUС 0- t (мкг х час / мл) *
|
16,0692
|
16,9324
|
5,6974
|
АUС 0-∞ , (мкг х час / мл) **
|
16,5054
|
17,3879
|
5,8411
|
Cmax (мкг / мл)
|
1,7830
|
1,8525
|
0,5496
|
* АUС 0- t - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время";
** АUС 0-∞ - площадь под фармакокинетической кривой времени 0 до infinite - безкинчености;
Cmax - максимальная концентрация в плазме.
Максимальная концентрация (мкг / мл) в сыворотке после приема таблеток однократной дозы 100 мг, 200 мг, 400 мг приведены в таблице.
доза
|
1:00
|
2:00
|
4:00
|
6:00
|
8:00
|
12:00
|
24 часа
|
100 мг
|
0,3
|
0,8
|
1,0
|
0,7
|
0,4
|
0,2
|
0,02
|
200 мг
|
0,7
|
1,4
|
2,0
|
1,5
|
1,0
|
0,4
|
0,03
|
400 мг
|
1,2
|
2,5
|
3,5
|
2,7
|
1,7
|
0,6
|
0,04
|
Пероральная абсорбция препарата составляет около 60%. Период полувыведения - 2,5 - 3,8 часа, в среднем - 3:00. Объем распределения - 0,1 л / кг. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) - 65%.
Цефиксим проникает в ткани и жидкости, в том числе в мокроты (0,016-0,04), легочные ткани (0,04-0,22) и в другие ткани верхних дыхательных путей.
При нарушении функции почек при КК 20-40 мл / мин. T 1/2 - 6,4 часа, при 5-20 мл / мин. - 11,5 часа. Выводится с мочой (50%), преимущественно в неизмененном виде и с желчью (10%).