Фармакологические.
Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому проявляет активность в отношении многих ампициллин или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:
грамотрицательные аэробы
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae(включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу)
грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae)
анаэробы
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species )
грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium sрр. ) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp. ), Propionibacterium spp .;
другие микроорганизмы
Воrrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes , метициллин штаммы Staphylococcus aureus , метициллин штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp .
Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis .
Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил всасывается в пищеварительном тракте и быстро подвергается гидролизу в слизистой оболочке тонкого кишечника и крови с высвобождением в кровоток активного вещества - цефуроксиму. Оптимальное всасывание отмечают при приеме цефуроксима через короткое время после приема пищи (50-60%). При этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Цефуроксим широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая плевральную, синовиальную и внутриглазную жидкость, мокроту, костную ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет 33-55%. Проникает через плаценту, выводится в грудное молоко.
Цефуроксим не метаболизируется. Большая часть выводится с мочой в неизмененном виде. Почти 50% выводится путем клубочковой фильтрации, а остальные - через почечную канальцевую секрецию в течение 24 часов, причем большая часть дозы выводится в течение первых 6:00, высокая концентрация достигается в моче. Незначительное количество цефуроксима выводится с желчью. Период полувыведения варьирует от 60 до 90 минут, у больных с нарушениями функции почек и новорожденных период полувыведения удлиняется.