Пентаса : инструкция по применению

Действующее вещество: месалазин;

100 мл суспензии содержат месалазина 1 г

Вспомогательные вещества: натрия эдетат (трилон Б) натрия метабисульфит (Е 223) натрия ацетат, тригидрат; кислота соляная концентрированная; вода очищенная.

Суспензия ректальная.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТС А07Е С02.

Язвенный проктосигмоидит и левосторонний колит.

Повышенная чувствительность к салицилатов, к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени или почечная недостаточность.

1 клизма перед сном.

Перед применением клизмы рекомендуется опорожнить кишечник.

Клизма помещена в пакет из алюминиевой фольги.

1. Непосредственно перед применением получить флакон из пакета с алюминиевой фольги и хорошо встряхнуть.

2. Чтобы сломать средство укупорки, следует вернуть наконечник на один полный оборот (после поворота наконечник должен быть в том же положении, что и перед поворотом).

3. Поместить руку в один из полиэтиленовых пакетов, содержащихся в упаковке.

4. Держать контейнер, как показано на рисунке на пакете.

5. Для ввода клизмы лечь на левый бок, левая нога прямая, а правая - согнута вперед для равновесия. Осторожно ввести кончик аппликатора в прямую кишку. Поддерживать достаточно постоянное нажатие рукой по мере распределения содержания клизмы. Содержимое флакона следует использовать максимально в течение 30-40 секунд.

6. Как только флакон опустеет, вынуть наконечник с флаконом, все еще сжимая его.

7. Суспензия должна оставаться в кишечнике. Пациенту следует оставаться в расслабленном состоянии в вышеупомянутом положении еще 5-10 минут или пока пройдет позыв.

8. Свернуть полиэтиленовый пакет этаж пустого флакона. Выбросить его и вымыть руки.

Побочные реакции, чаще всего наблюдались в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.

После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы к дефекации.

* Механизм развития мио и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита, вызванных применением месалазина, неизвестно, но может иметь аллергическое происхождение.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самым воспалением кишечника.

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.

Лечение передозировки симптоматическое в условиях стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Ограниченные данные о применении месалазина беременным позволяют оценить возможные побочные эффекты.

В ходе исследований на животных или контролируемых исследований с участием добровольцев не наблюдалось ни тератогенного эффекта.

Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых лечили препаратом Пентаса.

В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - оказывается в грудном молоке в такой же или большей концентрации.

Контролируемые исследования применения препарата Пентаса во время кормления грудью не проводились. На сегодня есть только ограниченный опыт перорального применения месалазина кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакции гиперчувствительности, например диареи, у новорожденных.

В период кормления грудью месалазин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Есть ограниченные клинические данные об эффективности лечения детей.

Следует с осторожностью применять пациентам, склонным к аллергическим реакциям на сульфасалазин, в связи с риском развития аллергии к салицилатам. При острых реакциях непереносимости, например при коликах в животе, острой боли в животе, лихорадке, остром головной боли и сыпи, нужно немедленно прекратить.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени. По усмотрению врача до и на протяжении лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как АЛТ и АсАТ.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно контролировать функциональное состояние почек (по уровню креатинина сыворотки крови), особенно на начальной стадии лечения. У пациентов, у которых во время лечения развилась почечная дисфункция, следует подозревать почечную токсичность, вызванную месалазином. При одновременном применении других известных нефротоксических веществ следует увеличить частоту проверки почек.

Во время лечения следует тщательно осматривать пациентов с легочными заболеваниями, а именно астмой.

О реакции сердечной гиперчувствительности, вызванные месалазином (мио и перикардит), сообщалось редко. Очень редко сообщалось о серьезной дискразию крови в связи с приемом месалазина. Перед началом и во время лечения по усмотрению врача рекомендуется провести развернутый анализ крови.

Через 14 дней после начала лечения рекомендуется провести контрольные тесты, затем с периодичностью 1 раз в 4 недели провести еще два или три теста. Если результаты соответствуют норме, контрольные тесты нужно проводить каждые три месяца. При появлении дополнительных симптомов эти тесты следует провести немедленно.

Лечение препаратом Пентаса не влияет на способность управлять транспортными средствами и / или работе с механизмами.

Во время комплексного лечения Пентаса и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуемый регулярный контроль уровня лейкоцитов и соответствующее установления режима дозирования для тиопурин.

Доказательства того, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина, слабые.

Фармакологические.

Месалазин - активный компонент сульфасалазина, который применяют для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышение миграции лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), увеличение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в ходе исследований in vitro и in vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Фармакокинетика.

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.

Применение ректальной суспензии обеспечивает высокую концентрацию месалазина в дистальном отделе желудочно-кишечного тракта и низкую системную абсорбцию. Установлено, что ректальное суспензия достигает нисходящей ободочной кишки и распространяется по ее слизистой.

Метаболизм. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника. Ацетилирования месалазина, вероятно, не связанное с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.

Абсорбция. При ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состав препарата и степени распространения. В моче у здоровых добровольцев в стабильном состоянии после введения ректальной суспензии всасывается около 15-20%.

Распределение. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина - примерно 80%.

Вывод. М есалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин. Системная абсорбция после введения ректальной суспензии значительно ниже у пациентов с активным язвенным колитом по сравнению с пациентами в стадии ремиссии.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения препарата может повышаться риск поражения почек.

суспензия от белого до желтоватого цвета.

3 года.

Хранить при температуре 15-25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл суспензии во флаконе с наконечником и внутренним клапаном; по 1 флакону в пакете из алюминиевой фольги; по 5 или 7 флаконов в комплекте с полиэтиленовыми пакетами в картонной упаковке.

По рецепту.